英文名稱:Ibrutinib
中文名稱: 依鲁替尼
商品名:Ibruxen
劑量規格:140mg/粒, 120粒/盒
廠家:孟加拉Everest
作用機理:
依魯替尼是壹種小分子BTK抑制劑,能夠與BTK活性中心的半胱氨酸殘基共價結合,從而抑制其活性。BTK全稱Bruton'styrosinekinase,在BCR信號通路、細胞因子受體信號通路中傳遞信號,介導B細胞的遷移、趨化、粘附。臨床前研究證明,依魯替尼能夠抑制惡性B細胞的增殖、生存。
【適應證和用途】
依魯替尼 是壹種激酶抑制劑適用為以下患者的治療:
⑴ 套細胞淋巴瘤(MCL)曾接受至少壹種既往治療。
根據總反應率授權加速批準為這個適應證。繼續批準這個適應證可能取決於在驗證性試驗中證實臨床獲益。
⑵ 慢性淋巴細胞白血病(CLL)曾接受至少壹種既往治療。
⑶ 慢性淋巴細胞白血病有17p缺失。
【劑量和給藥方法】
MCL: 560 mg口服每天1次(4粒140 mg膠囊每天1次)。
CLL和华氏巨球蛋白血症(WM): 420 mg口服每天1次(3粒140 mg膠囊每天1次)。
應用壹杯水口服膠囊。不要打開,破裂,或咀嚼膠囊。
【警告和註意事項】
(1)出血:對出血監視。
(2)感染:監視對發熱和感染患者和及時評價。
(3)骨髓抑制:每月檢查全血細胞計數。
(4)腎毒性:監視腎功能和保持水化。
(5)第二個原發惡性腫瘤:患者中曾發生其他惡性腫瘤,包括皮膚癌,和其他癌。
(6)胚胎-胎兒毒性:可致胎兒危害。忠告婦女對胎兒潛在風險當妊娠時避免服藥。
【不良反應】
在有B-細胞惡性病患者(MCL,CLL,WM) 最常見不良反應(≥25%)是血小板減少,中性粒細胞減少,腹瀉,貧血,疲乏,肌肉骨骼痛,瘀傷,惡心,上呼吸道感染,和皮疹。
【藥物相互作用】
CYP3A抑制劑:避免與強和中度CYP3A抑制劑共同給藥。如必須使用中度CYP3A抑制劑,減低依魯替尼 劑量。
CYP3A誘導劑:避免與強CYP3A誘導劑共同給藥。
【特殊人群中使用】
肝受損:有中度或嚴重基線肝受損患者避免使用 依魯替尼 。有輕度受損患者減低其劑量。
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